Габапентин: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Габапентин — противосудорожный препарат. Используется для лечения эпилепсии и периферической нейропатической боли. Хроническое употребление может привести к физической зависимости.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: нейронтин, габарон, грализе, Gabapentin, Neurontin, Gabarone, Gralise, Gabbies.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

Существует риск смертельной передозировки при сочетании габапентина с другими депрессантами.

Способы употребления габапентина:

• Перорально‎: капсулу или таблетку с веществом целиком проглатывают, запивая жидкостью. Действие начинается в течение 30 минут и достигает своего максимума через 2–3 часа. Эффект длится до 10 часов.

Систематическое употребление габапентина может привести к зависимости

Считается, что габапентин имеет низкий потенциал злоупотребления по сравнению с другими депрессантами. Однако хроническое употребление может привести к физической зависимости. Симптомы синдрома отмены обычно возникают через 1–2 дня после резкого прекращения приема препарата. Они аналогичны симптомам синдрома отменые бензодиазепинов, хотя и менее интенсивны. Чаще всего наблюдается спутанность сознания и дезориентация, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, в редких случаях — тремор, тахикардия, гипертония и бессонница.

Биодоступность габапентина относительно низкая и обратно пропорциональна дозе

Высокие дозы габапентина имеют меньшую биодоступность, чем низкие дозы. Она составляет примерно 60%, 47%, 34%, 33% и 27% при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 миллиграмм в день соответственно, разделенных на 3 приема.

Однако габапентин обладает высокой липофильностью, поэтому ненасыщенные жиры значительно повышают усвояемость препарата. Это означает, что употребление пищи с высоким содержанием жиров замедляет и, таким образом, увеличивает всасывание габапентина за счет уменьшения насыщения транспортера габапентина.

Габапентин повышает риск суицидальных мыслей и поведения

Использование габапентина связано с увеличением риска самоубийства примерно на 40% по сравнению с эталонным противосудорожным препаратом топираматом. Особенно это касается людей с биполярным расстройством и эпилепсией. Однако точно нельзя сказать, насколько повысится вероятность таких мыслей у здорового человека, т.к. исследования проводились среди тех, кто получал рецепт на этот препарат в связи с каким-либо заболеванием.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание. Габапентин считается веществом с низкой токсичностью, однако его применение с другими ПАВ может привести к серьезным последствиям.

• Употребление габапентина совместно с опиоидами способствует усилению их эффекта, что может привести к угнетению дыхания, потере сознания и смерти.
• Сочетание габапентина и алкоголя повышает потери сознания и опасного поведения.

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Как правило, передозировка только габапентина не приводит к смерти, однако при приеме нескольких десятков грамм препарата возможны опасные последствия для здоровья.

Симптомы и признаки критического состояния (могут присутствовать не все):

• Помутнение зрения
• Спутанность сознания
• Затрудненное дыхание
• Кома

Как можно помочь?

1. Необходимо оценить состояние человека, измерив давление и пульс
2. Уточните, сколько и чего было принято, если это возможно
3. Если состояние человека угрожает его жизни, необходимо вызвать скорую помощь

При передозировке габапентина, если препарат принят не более двух часов назад, рекомендуется провести промывание желудка. Если прошло больше времени —дать пострадавшему 4–8 таблеток активированного угля.

Фармакология

Габапентин модулирует действие глутаматдекарбоксилазы и аминотрансферазы с разветвленной цепью, которые участвуют в биосинтезе ГАМК. Это обеспечивает седативное и анксиолитическое действие препарата.

Также габапентин связывается с субъединицей α2δ-1 потенциалзависимых кальциевых каналов, действуя как их блокатор, что способствует его ингибирующему, обезболивающему и анксиолитическому эффектам.

История

Габапентин был разработан исследователями из Parke-Davis как аналог нейромедиатора ГАМК, который может легче преодолевать гематоэнцефалический барьер. Он впервые был описан в 1975 году и одобрен в мае 1993 года торговой маркой Neurontin для лечения эпилепсии в Соединенном Королевстве Великобритании и Ирландии.

В декабре 1993 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило использование габапентина в качестве вспомогательного препарата для контроля парциальных судорог у взрослых и в 2000 году у детей. В 2002 году габапентин также был одобрен в США для лечения постгерпетической невралгии.

Закон

В Беларуси габапентин является разрешенным лекарственным средством, однако его продажа возможна только при наличии рецепта от врача.

В большинстве стран прегабалин также продается как рецептурный препарат.