Баклофен: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Баклофен — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. Является производным ГАМК и химически родственен фенибуту, прегабалину и габапентину.

Баклофен представляет собой белый кристаллический порошок практически без запаха, частично растворимый в воде.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: Лиорезал, Baclofen, Lioresal.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

При приеме дозировок выше 125 миллиграмм повышается риск потери сознания.

Способы употребления баклофена:

• Перорально‎: вещество проглатывают, запивая жидкостью. Действие начинается в течение 30 – 75 минут и длится до 14 часов.

Нельзя вводить препарат внутривенно, внутримышечно, подкожно или эпидурально!

Систематическое употребление баклофена может привести к зависимости

Баклофен вызывает психологическую и физическую зависимость при хроническом применении. Как только она возникает, потребитель не может резко прекратить употребление препарата без симптомов абстиненции, таких как тревога, мышечный тремор и, в тяжелых случаях, судороги. Также могут возникать галлюцинации, бред, спутанность сознания, бессонница, тошнота, гипертония, гипертермия, расстройства настроения, тахикардия.

Злоупотребление баклофеном приводит к негативным физическим и психическим последствиям

Баклофен негативно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, почек, снижает потенцию, может привести к нарушению сердечного ритма, тахикардии.

Регулярное использование препарата приводит к слабости в теле, притуплению рефлексов, депрессии и другим психическим расстройствам.

В некоторых источниках можно встретить информацию о том, что баклофен применяют при лечении расстройства употребления алкоголя

Баклофен изучался в качестве средства для лечения расстройства употребления алкоголя, однако недостаточно доказательств, что он может помочь. Иногда этот препарат приводил к приему еще большего количества спиртных напитков.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание.

• Употребление баклофена совместно с опиоидами и транквилизаторами способствует усилению их эффекта, что может привести к угнетению дыхания, потере сознания и смерти.
• Комбинация баклофена и диссоциативов или алкоголя может привести к потере сознания, рвоте и смерти от удушья.
• Употребление баклофена со стимуляторами снижает эффект обоих веществ. Однако если попытаться принять больше ПАВ, можно получить передозировку из-за токсичности веществ. Также эта комбинация способна привести к серьезному обезвоживанию.

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Симптомы и признаки критического состояния (могут присутствовать не все):

• Потеря сознания
• Кома
• Затрудненное дыхание
• Снижение давления
• Судороги
• Тошнота, рвота
• Нарушение сердечной функции

Как можно помочь?

1. Необходимо оценить состояние человека, измерив давление и пульс
2. Уточните, сколько и чего было принято, если это возможно
3. Если состояние человека угрожает его жизни, необходимо вызвать скорую помощь

При передозировке баклофена рекомендуется провести промывание желудка и дать пострадавшему выпить воды.

Фармакология

Баклофен оказывает свое действие путем активации рецептора ГАМК_В. Предполагается, что препарат блокирует моно- и полисинаптические рефлексы, действуя как ингибирующий лиганд, подавляя высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров .

Баклофен быстро всасывается после перорального приема и распределяется по организму. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

История

Баклофен был синтезирован в 1962 году Генрихом Кеберле в фармацевтической компании Ciba в Базеле в Швейцарии на основе идеи повышения липофильности ГАМК для достижения проникновения через гематоэнцефалический барьер. В 1972 году он продавался под названием «Лиоресал».

В  книге 2008 года Le Dernier Verre («Последний стакан») франко-американский кардиолог Оливье Амайзен описал, как он лечил свой алкоголизм с помощью баклофена. Вдохновленный этой книгой, анонимный донор передал 750000 долларов Амстердамскому университету для начала клинических испытаний высоких доз баклофена, к которым Амайзен призывал с 2004 года.

Сегодня препарат используется в клинических целях для повышения мышечного тонуса.

Закон

В Беларуси баклофен не включен в список наркотических средств и психотропных веществ, однако для его приобретения необходим рецепт от врача.

В некоторых странах баклофен можно купить без рецепта.