Фентанил: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Фентанил — это синтетический опиоид, который используется в медицине для облегчения боли. Он является одним из самых сильных анальгетиков, в 80–100 раз мощнее морфина. Фентанил обычно применяется в виде пластырей на кожу, инъекций или леденцов для рассасывания.

На нелегальном рынке фентанил часто продается в виде порошка или таблеток, внешний вид и цвет которых может сильно варьироваться, т.к. в них дополнительно содержатся другие вещества. В чистом виде фентанил — белый порошок без яркого вкуса или запаха.

Химическое название вещества — N-(1-фенилэтилпиперидин-4-ил)-N-фенилпропанамид.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: фентанил, Sublimaze, Actiq, Durogesic, Duragesic, Fentora, Matrifen, Haldid, Onsolis, Instanyl, Abstral, Lazanda,  China white Apache, China girl, белый китаец, белый перс.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

Передозировка фентанилом потенциально опасна для жизни, с ней можно справиться, если вовремя применить налоксон – антагонист опиоидов. Смертельной дозой считается около 2 миллиграмм вещества.

Способы употребления фентанила:

• Сублингвально: вещество помещают под язык, где оно растворяется и попадает в кровь через слизистую оболочку полости рта. Действие начинается относительно быстро, обычно через 5–10 минут после применения, достигая своего максимума через 30–60 минут. Эффект обычно сохраняется в течение 2–4 часов.
• Интраназально: вещество измельчают до состояния порошка и вдыхают с помощью специальной трубочки или свернутой бумаги. Важно иметь свои собственные чистые приспособления, чтобы избежать заболеваний. Уже через несколько минут можно почувствовать действие, но максимальный эффект достигается примерно через 15–30 минут. Очень важно подождать это время, не добавляя количество вещества, даже если сначала кажется, что его действие очень слабое, т.к. возрастает риск передозировки. Такой способ употребления негативно влияет на слизистые оболочки носа. 
• Трансдермально: для этого используются специальные пластыри, которые наклеиваются на чистую и сухую кожу. В пластыре содержится фентанил, который медленно высвобождается и проникает через кожу в кровь. Действие начинается медленно, обычно через 12–24 часа и продолжается до 3 суток. 

Фентанил также иногда курят и вводят инъекционно, однако это самые небезопасные способы употребления, т.к. действие наступает очень быстро. Учитывая, что у данного вещества очень малые эффективные дозировки, это может легко привести к опасным для жизни последствиям.

Фентанил часто подмешивают к другим ПАВ, особенно относящимся к опиоидам

Многие потребители принимают фентанил, даже не зная об этом. Он может встречаться практически в любом веществе, но особенно часто в опиоидах, таких как героин, либо в поддельных таблетках, относящихся к транквилизаторам, таким как алпразолам. К сожалению, определить, содержит ли субстанция фентанил, без специальных реагентов самостоятельно не получится. Однако существуют специальные тест-полоски, которые можно купить в интернет-магазинах и с их помощью протестировать ПАВ. Небольшое количество любого вещества необходимо поместить в воду и перемешать, а затем опустить туда тест-полоску, которая покажет результат.

Важно помнить, что после отказа от фентанила толерантность к нему со временем снижается

После развития толерантности к фентанилу требуется около 3–7 дней, чтобы она снизилась наполовину, и 1–2 недели, чтобы вернуться к исходному количеству потребляемого вещества. Необходимо учитывать это, т.к. множество передозировок происходит именно по той причине, что потребитель использует прежнее количество фентанила после длительного периода трезвости, но оно может оказаться для организма чрезмерным.

Фентанил вызывает физическую зависимость

Синдром отмены может возникнуть при прекращении приема фентанила или снижении его дозы после продолжительного периода употребления. Это состояние сопровождается физическими и психологическими симптомами.

Физические симптомы включают в себя нервозность, тревогу, раздражительность, мышечные и головную боли, потливость, дрожь, нарушения сна, а также изменения аппетита и нарушения пищеварения.

Психологические симптомы включают депрессию, апатию, нарушения настроения, агрессию, панические атаки и проблемы с концентрацией внимания.

Время, которое длится синдром отмены фентанила, может различаться в зависимости от длительности и интенсивности употребления, а также от индивидуальных особенностей каждого человека. Обычно симптомы начинают проявляться в течение нескольких часов после последней дозы и могут продолжаться в течение нескольких дней или недель.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание. Фентанил особенно опасно сочетать с другими веществами. 

• Комбинированное применение фентанила с алкоголем, транквилизаторами, ГОМК, декстрометорфаном (DXM), кетамином и закисью азота повышает риск передозировки со смертельным исходом, т.к. эти вещества усиливают действие друг друга.
• Сочетание фентанила со стимуляторами может привести к серьезным сбоям в работе сердечно-сосудистой системы, т.к. эти вещества оказывают противоположное воздействие на процессы в организме. Также при одновременном приеме одно вещество снижает ощутимый эффект другого, что позволяет принимать большие количества, чем обычно. Однако, если действие  стимулятора закончится быстрее, есть вероятность возникновения проблем с дыханием.
• Сочетание фентанила с антидепрессантами может привести к возникновению серотонинового синдрома — потенциально смертельно опасного состояния.
• Совместный прием фентанила с фенциклидином (PCP) повышает риск передозировки, т.к. фенциклидин снижает толерантность к опиоидам.
• Сочетание фентанила и трамадола может привести к угнетению дыхания и возникновению судорог.
• Употребление грейпфрута может замедлить выведение фентанила и повысить его токсичность при повторном приеме.

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Симптомы и признаки критического состояния (могут присутствовать не все):

• Сильная слабость, сонливость
• Потеря сознания
• Измененный характер дыхания или затрудненное дыхание
• Низкое давление
• Замедленный пульс
• Многократная рвота
• Посинение тканей в области носогубного треугольника
• Судороги

Как можно помочь?

1. Необходимо оценить состояние человека, измерив давление и пульс
2. Разговаривайте с пострадавшим, не давайте ему уснуть
3. Если человек без сознания, переверните его на бок, чтобы исключить западание языка
4. Расстегните одежду пострадавшего, чтобы облегчить дыхание
5. Если состояние человека критическое, необходимо вызвать скорую помощь и при необходимости провести искусственную вентиляцию легких и непрямой массаж сердца

   В случае серьезной передозировки опиоидами поможет только использование налоксона. Его можно вводить внутримышечно, внутривенно или интраназально, если у вас специальная форма препарата в виде спрея. Но необходимо помнить, что продолжительность действия налоксона может быть короче, чем продолжительность действия фентанила, поэтому даже если человек пришел в себя, нужно внимательно следить за его состоянием. Лучшим вариантом будет вызвать скорую помощь.

Фармакология

Рекреационные эффекты фентанила возникают из-за того, что он структурно имитирует эндогенные эндорфины, которые естественным образом вырабатываются в организме в ответ на боль, физические нагрузки, оргазм или общее возбуждение. Повышение их уровня вызывает эйфорию и обладает успокоительным эффектом.

Сильная активность фентанила по сравнению с морфином связана с его высокой липофильностью, т.е. способностью растворяться в жирах, маслах и липидах. Из-за этого он может легче проникать в центральную нервную систему, чем другие опиоиды.

История

Фентанил был впервые синтезирован Полом Янссеном в 1960 году в ходе исследования аналогов структурно родственного вещества петидина. Широкое использование фентанила привело к производству цитрата фентанила, который вошел в клиническую практику в качестве общего анестетика под торговым названием Sublimaze. Вслед за этим были разработаны и внедрены аналоги, такие как суфентанил, альфентанил, ремифентанил и карфентанил.

В середине 1990-х годов вещество было впервые представлено для широкого паллиативного использования в виде пластыря Duragesic. За этим последовало создание новых форм лекарств, содержащих фентанил, в виде леденцов Actiq, буккальных таблеток Fentora и пластырей Mylan с эстрадиолом. В настоящее время доступен также сублингвальный спрей для больных раком.

Закон

В Беларуси хранение и продажа фентанила регулируется статьей 328 Уголовного Кодекса, как и другие ПАВ. Крупным размером считается вес более 0.05 грамма.

Фентанил находится в «‎Списке I»‎ Конвенции ООН о психотропных веществах 1971 года. Он считается контролируемым веществом, которое может использоваться в медицинских целях. 

В большинстве стран фентанил запрещено производить и продавать без лицензии.