Метадон: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Метадон — синтетический опиоид класса дифенилпропиламинов, применяемый в поддерживающей терапии метадоном, а также в качестве анальгетика.

Метадон может быть в виде таблеток, кристаллов, порошка или раствора. В чистом это белый порошок с горьким вкусом, но в зависимости от примесей, бывает коричневого или желтого оттенка. Действует как депрессант с обезболивающим эффектом.

Метадон легко вызывает физическую зависимость и растущую толерантность, когда для достижения первоначального эффекта необходимо постоянно повышать дозу.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: мед, медь, мет, метла, метелица, juice, meth, green.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

Передозировка метадоном потенциально опасна для жизни, но с ней можно справиться, если вовремя применить налоксон – антагонист опиоидов.

Способы употребления метадона:

• Перорально: таблетки проглатывают, запивая водой. Если вещество в виде порошка или кристаллов, то их часто растворяют в напитке, либо измельчают и засыпают в капсулу или заворачивают в бумагу и принимают. Действие начинается через 20 минут, достигая своего пика в течение 1.5 часов. Эффекты могут сохраняться до суток.
• Внутривенно: вещество растворяют в воде и вводят с помощью шприца. Этот метод является очень опасным, часто приводит к передозировкам, повреждению вен, абсцессам, тромбофлебиту. Действие вещества начинается сразу.

Важно! Не следует применять метадон интраназально. Такой метод может спровоцировать сильнейший приступ удушья, который будет сложно купировать даже с врачебной помощью.

Уличный и медицинский метадон сильно отличаются друг от друга

Метадон, который продается нелегально, может быть как медицинским, т.е. это аптечные препараты, которые незаконно попадают на черный рынок, либо же произведенным в подпольных лабораториях. Качество этих веществ сильно отличается.

Метадон, произведенный незаконным путем, практически всегда разбавляют другими веществами для удешевления или усиления его эффекта. В качестве добавок используют димедрол, амфетамин, фентанил, пищевую соль, соду, мел, различные растворители и прочие компоненты. Фактически такой продукт является смесью неизвестного состава и нет способа в домашних условиях проверить качество приобретенного вещества, поэтому потребитель всегда рискует, используя его.

Если вы все же решили приобрести метадон для рекреационного использования, лучше будет купить медицинский препарат. Что касается уличного варианта, то вещество в кристаллической форме будет чище, чем в порошке.

Употребление метадона в течение долгого времени приводит к негативным последствиям для здоровья

Потребители сталкиваются с сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как перепады кровяного давления, артериальная гипотония, тахикардия, кровоизлияния в мозг, патологиями пищеварительной системы, болезнями дыхательной системы, в том числе хронической дыхательной недостаточностью, почечной и печеночной недостаточностью, циррозом. Также метадон отрицательно влияет на репродуктивную функцию, приводит к импотенции, аменорее.

Длительный прием метадона приводит к развитию зависимости от него и возникновению синдрома отмены при отказе от употребления

Абстинентный синдром при отказе от употребления метадона намного сильнее, продолжительнее и мучительнее, чем от других опиатов, даже героина. Часто развивается отек гортани, конечностей, снижаются рефлексы, появляется слезоточивость и заложенность носа, галлюцинации и сильные боли во всем теле.

После отказа от употребления метадона толерантность к нему со временем снижается

После развития толерантности к метадону требуется около 3-7 дней, чтобы она снизилась наполовину, и 1-2 недели, чтобы вернутся к исходному количеству потребляемого вещества. Множество передозировок происходит именно по той причине, что потребитель использует прежнее количество метадона после длительного периода трезвости, но оно может оказаться для организма чрезмерным.

Эйфорическое ощущение в течение первых нескольких минут или «приход» от чистого метадона гораздо слабее, чем от героина

Некоторые потребители героина, употребившие метадон, не чувствуют яркого ощущения в начале действия препарата и добавляют дополнительную дозу, что часто приводит к передозировке. Однако для чистого метадона не характерно выраженное ощущение «прихода», и это одна из причин, почему он используется в заместительной терапии.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание. Метадон особенно опасно сочетать с другими веществами. 

• Комбинированное применение метадона с алкоголем и транквилизаторами повышает риск передозировки со смертельным исходом.
• Сочетание метадона со стимуляторами может привести к серьезным сбоям в работе сердечно-сосудистой системы, т.к. эти вещества оказывают противоположное действие на процессы в организме. Также при одновременном приеме одно вещество снижает ощутимый эффект другого, что позволяет принимать большие дозировки, однако если действие  стимулятора закончится быстрее, есть вероятность возникновения проблем с дыханием.
• Декстрометорфан при приеме с метадоном снижает толерантность к нему, усиливает угнетение центральной нервной системы, может способствовать возникновению проблем с дыханием, сердцем и быть токсичным для печени.
• Сочетание ГОМК, ГБЛ, закиси азота или кетамина с метадоном повышает риск потери сознания.
• Прием метадона и трамадола вместе может привести к судорогам.
• Опасно сочетание антидепрессантов с метадоном, т.к. это способно привести к множеству побочных реакций вплоть до комы.
• Фенциклидин (PCP) снижает толерантность к метадону, и такая комбинация может привести к передозировке.
• Грейпфрутовый сок может влиять на метаболизм метадона, увеличивая время его выведения из организма и повышая токсичность.

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Симптомы и признаки критического состояния (могут присутствовать не все):

• Сильная слабость, сонливость
• Потеря сознания
• Измененный характер дыхания или затрудненное дыхание
• Низкое давление
• Замедленный пульс
• Многократная рвота
• Пена изо рта

Как можно помочь?

1. Необходимо оценить состояние человека, измерив давление и пульс
2. Разговаривайте с пострадавшим, не давайте ему уснуть
3. Если человек без сознания, переверните его на бок, чтобы исключить западание языка
4. Расстегните одежду пострадавшего, чтобы облегчить дыхание
5. Если состояние человека критическое, необходимо вызвать скорую помощь и при необходимости провести искусственную вентиляцию легких и непрямой массаж сердца

   В случае серьезной передозировки опиоидами поможет только использование налоксона. Его можно вводить внутримышечно, внутривенно или интраназально, если у вас специальная форма препарата в виде спрея. Но необходимо помнить, что продолжительность действия налоксона гораздо короче, чем продолжительность действия метадона, поэтому даже если человек пришел в себя, нужно внимательно следить за его состоянием. Возможно, потребуется ввести налоксон еще раз. Лучшим вариантом будет вызвать скорую помощь.

Фармакология

Метадон обладает специфическими свойствами парциального агониста µ- и k-рецепторов опиоидергической системы головного мозга. Обезболивающая активность препарата реализуется путем угнетения межнейронной передачи болевых импульсов на спинальном и супраспинальном уровнях центральной нервной системы. Кроме аналгезии, метадон способен вызывать выраженные психотропные эффекты.

Степень всасывания метадона при пероральном приеме достигает 92%. Препарат быстро распределяется по тканям организма. Биотрансформация происходит преимущественно в печени, где метадон подлежит N-деметилированию. Из организма метадон и его метаболиты выводятся почками. До 60% метадона выделяется в неизмененном состоянии. При длительном применении период его полувыведения колеблется в широких пределах – от 13 до 47 часов. Вялотекущий клиренс и наличие эффекта кумуляции обусловлены связыванием метадона с белками крови и тканей организма.

История

Метадон был разработан в 1937 году учеными в Германии. Но тогда от него отказались из-за побочных эффектов, которые он показал в ранних исследованиях. Однако использованные дозы были колоссальными по современным меркам.

После войны все немецкие патенты, торговые марки и записи исследований были реквизированы и экспроприированы союзниками в качестве репараций.

Только после исследований в Нью-Йорке, проведенных профессором Винсентом Доулом вместе с Мари Нисвандер, метадон стал систематически изучаться как потенциальная заместительная терапия. Их исследования кардинально изменили представление о том, что зависимость от ПАВ — это не недостаток характера, а расстройство, которое следует лечить так же, как и другие болезни.

Закон

В Беларуси хранение и продажа метадона регулируется статьей 328 Уголовного кодекса, как и другие ПАВ. Крупным размером считается вес более 1-го грамма.

Метадон находится в «‎Списке I»‎ ООН. Это значит, что он считается веществом с высоким риском злоупотребления, представляющим угрозу для здоровья человека. 

В странах Европы метадон запрещено производить и продавать без лицензии. В некоторых из них он используется в программе заместительной поддерживающей терапии.