Модафинил: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Модафинил — лекарственное средство, которое обычно применяют для улучшения когнитивных функций, снижения утомляемости и повышения концентрации внимания. В последнее время оно приобрело широкую популярность благодаря использованию в качестве «умного» препарата для улучшения памяти, снижения потребности во сне и повышения общей продуктивности. 

Модафинил одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения обструктивного апноэ сна, расстройств сна при сменной работе и нарколепсии. Однако исследования показали, что модафинил также может быть полезен для облегчения симптомов депрессии, биполярного расстройства, болезни Паркинсона и СДВГ.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: провигил , алертек , модавигил, Modafinil, Alertec, Modavigil, Modiodal, Provigil, Modalert.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

Всегда начинайте употребление модафинила с более низких доз, чтобы снизить риски в связи с возможной непереносимостью препарата, индивидуальной чувствительностью и особенностями метаболизма.

Способы употребления модафинила:

• Перорально: капсулы или таблетки проглатывают, запивая водой. Действие начинается через 20–60 минут и длится до 10 часов, затем ослабевает.
• Интраназально: таблетку измельчают до состояния порошка и вдыхают с помощью специальной трубочки или свернутой бумаги. Действие начинается в течение нескольких минут. Однако этот способ употребления имеет мало преимуществ. Также следует учитывать, что таблетки содержат связующие компоненты, которые вы вдохнете вместе с веществом, а частицы этой смеси могут повредить капилляры в носу, что при регулярном применении способно привести к ухудшению обоняния. 

Регулярное употребление модафинила в высоких дозировках может привести к синдрому отмены

Если принимать модафинил в течение продолжительного времени в больших количествах, то после прекращения приема могут возникать симптомы синдрома отмены. Чем дольше человек употреблял препарат, тем сильнее они будут ощущаться. Чтобы минимизировать неприятные симптомы, стоит постепенно снижать дозировку модафинила. При резкой отмене могут возникать проблемы с концентрацией внимания, усталость, депрессия, сонливость, одышка, слабость. Сильнее всего они проявляются в первую неделю после отказа от препарата. Однако у людей, использующих модафинил в небольших дозах, симптомы синдрома отмены отсутствуют.

Считается, что модафинил не способен вызвать психологическую зависимость у большинства потребителей.

При наличии серьезных проблем в работе сердечно-сосудистой системы лучше отказаться от приема модафинила

Как правило, непродолжительный прием модафинила в небольших количествах не оказывает существенного влияния на артериальное давление или частоту сердечных сокращений, однако при высоких дозировках он может влиять на работу сердечно-сосудистой системы по тому же принципу, что и другие стимуляторы. Поэтому при наличии сердечно-сосудистых проблем принимать его стоит с особой осторожностью.

Продолжительное употребление модафинила может привести к развитию толерантности к нему

Толерантность к модафинилу развивается при длительном и многократном применении. Это приводит к тому, что потребителям приходится использовать все большие количества для достижения того же эффекта. После отмены препарата требуется около 3–7 дней, чтобы толерантность снизилась вдвое, и 1–2 недели, чтобы вернуться к исходному уровню.

Модафинил может проявлять перекрестную толерантность со всеми бензгидрильными ноотропами, это означает, что такие соединения, как армодафинил и адрафинил, будут иметь сниженный эффект.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание.

• Употребление модафинила с МДМА, стимуляторами, метоксетамином (MXE) или декстрометорфаном (DXM) может спровоцировать увеличение частоты сердечных сокращений и повысить кровяное давление до опасного уровня.
• Сочетание модафинила с алкоголем повышает риск интоксикации последним, т.к. снижает его ощутимый эффект.
• Комбинация модафинила с психоделиками может вызвать увеличение частоты сердечных сокращений, сильное повышение артериального давления, приступы паники и психоза.
• Употребление модафинила с трамадолом способно привести к судорогам.
• Модафинил может продлевать выведение некоторых анксиолитиков, таких как диазепам, пропранолол и кломипрамин, что приводит к более высокому системному воздействию этих препаратов. Также это касается омепразола и некоторых других препаратов, являющихся субстратами CYP2C19.
• Модафинил может иметь негативное влияние на действие гормональных контрацептивов, которое длится в течение месяца после прекращения приема препарата.
• В сочетании с йохимбином модафинил вызывает опасное увеличение частоты сердечных сокращений и повышение артериального давления.

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Симптомы и признаки передозировки (могут присутствовать не все):

• Тошнота, рвота
• Учащение частоты сердечных сокращений
• Повышение артериального давления
• Тревога

Как можно помочь?

Как правило, передозировка только модафинилом не приводит к критическому состоянию. Однако прием этого препарата может вызвать серьезные аллергические реакции, при которых следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Фармакология

Точный механизм действия модафинила не ясен, хотя многочисленные исследования демонстрируют увеличение уровней моноаминов, а именно: дофамина в полосатом теле и прилежащем ядре, норадреналина в гипоталамусе и вентролатеральном преоптическом ядре и серотонина в миндалевидном теле и коре лобных долей.

Также модафинил активирует глутаматергическую цепь, ингибируя ГАМКергическую передачу нервного сигнала.

История

Модафинил был первоначально разработан во Франции профессором-нейрофизиологом Мишелем Жуве и компанией Lafon Laboratories. Он появился после изобретения в конце 1970-х годов ряда бензгидрильных сульфинильных соединений, включая адрафинил, который впервые был предложен в качестве экспериментального средства лечения нарколепсии во Франции в 1986 году.

Модафинил является основным метаболитом адрафинила и имеет аналогичную активность с исходным препаратом, но используется гораздо более широко. Во Франции его назначают с 1994 года, а в США — с 1998 года.

Закон

Модафинил включен в Республиканский перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих государственному контролю в Республике Беларусь. Крупным размером считается количество более 90 таблеток.

В большинстве стран модафинил разрешен в качестве лекарственного средства и продается по рецепту.