Фенобарбитал: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Фенобарбитал — психоактивный препарат длительного действия из класса барбитуратов, который оказывает мощное анксиолитическое, снотворное, миорелаксирующее действие. Его эффект можно сравнить с эффектом бензодиазепинов.

Продается в виде таблеток или жидкости для перорального приема. В чистом виде выглядит как белый кристаллический порошок без запаха. Обладает горьким вкусом.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: корвалол, валокордин, люминал, Phenobarbitalum, Phenobarbitone, Fenemal.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

Прием фенобарбитала в количестве более 1 грамма при отсутствии толерантности к нему приведет к передозировке у большинства потребителей. 

Способы употребления фенобарбитала:

• Перорально‎: вещество проглатывают, запивая жидкостью. Действие начинается в течение 15 – 60 минут. Эффект длится до 6 часов, а затем постепенно уменьшается в течение двух суток. Иногда также таблетку кладут под язык, чтобы начало действовать быстрее.
• Инъекционно: фенобарбитал вводят внутривенно или внутримышечно, но этот способ непопулярен у потребителей ПАВ.

Систематическое употребление фенобарбитала может привести к зависимости

Фенобарбитал вызывает сильную физическую и психологическую зависимость. Его отмена после длительного употребления может привести к потенциально опасному для жизни абстинентному синдрому, для которого характерны судороги и психозы. В это время следует избегать приема препаратов, снижающих судорожный порог, таких как трамадол и амфетамин.

При длительном применении фенобарбитала также развивается толерантность к его седативному эффекту. Однако точно неизвестно, сколько времени потребуется, чтобы снизить ее. Кроме того, фенобарбитал обладает перекрестной толерантностью со всеми барбитуратами, а это означает, что после его употребления все вещества данного ряда будут иметь сниженный эффект.

Злоупотребление фенобарбиталом способствует развитию психических расстройств и нарушению работы органов и систем организма

Длительный и регулярный прием фенобарбитала может привести к проблемам с памятью, апатии, необоснованной агрессии и резкой смене настроения.

Также он нарушает работу печени, сердечно-сосудистой системы, способствует появлению на кожных покровах язв и волдырей, формированию тромбов и загустению крови, медленному заживлению ран, появлению сильных болей в области спины.

Фенобарбитал не лечит заболевания сердца

Хотя многие называют жидкие препараты с фенобарбиталом «сердечные капли», на самом деле их прием способен лишь уменьшить боль в области сердца при его заболеваниях. Однако это может привести к опасным последствиям, т.к. когда человек не чувствует боль, то часто считает, что и болезни больше нет, не обращается к врачу, тем самым только усугубляя ситуацию.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание. Фенобарбитал особенно опасно сочетать с транквилизаторами, опиоидами и алкоголем.

• Употребление фенобарбитала совместно с опиоидами и транквилизаторами и алкоголем способствует усилению их эффекта, что может привести к угнетению дыхания, потере сознания и смерти.
• Комбинация фенобарбитала и диссоциативов способна привести к рвоте и потере сознания.
• Употребление фенобарбитала со стимуляторами снижает эффект обоих веществ. Однако если попытаться принять больше ПАВ, можно получить передозировку из-за токсичности веществ.

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Барбитураты имеют повышенную частоту серьезных побочных эффектов по сравнению с другими депрессантами. Передозировка фенобарбиталом может быть опасна для жизни.

Симптомы и признаки критического состояния (могут присутствовать не все):

• Тошнота
• Рвота
• Низкое кровяное давление
• Слабый пульс
• Затрудненное дыхание
• Невнятная речь
• Галлюцинации
• Кожная сыпь
• Сердечная недостаточность
• Почечная недостаточность
• Кома

Как можно помочь?

1. Необходимо оценить состояние человека, измерив давление и пульс
2. Уточните, сколько и чего было принято, если это возможно
3. Если состояние человека угрожает его жизни, необходимо вызвать скорую помощь

При передозировке фенобарбитала рекомендуется провести промывание желудка и дать пострадавшему 4–8 таблеток активированного угля.

Фармакология

Фенобарбитал связывается с аллостерическим сегментом рецептора ГАМК_А, что приводит к открытию ионной поры на продолжительные периоды времени, вызывая увеличение внутриклеточной концентрации ионов хлора. Поскольку этот участок является наиболее активным тормозным рецептором в головном мозге, его модуляция приводит к седативному действию барбитуратов на нервную систему.

Период полувыведения фенобарбитала составляет 53–118 часов. Он метаболизируется в печени и выводится почками и кишечником.

Фенобарбитал имеет пероральную биодоступность около 90%. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 8–12 часов после перорального приема.

История

Первый барбитурат, барбитал , был синтезирован в 1902 году немецкими химиками Эмилем Фишером и Йозефом фон Мерингом. К 1904 году Фишером было синтезировано несколько родственных препаратов, в том числе фенобарбитал.

Фенобарбитал был выведен на рынок в 1912 году фармацевтической компанией Bayer под торговой маркой Luminal. Он оставался широко назначаемым седативным и снотворным средством до появления бензодиазепинов в 1960-х годах.

Снотворные и седативные свойства фенобарбитала были хорошо известны в 1912 году, но еще не было известно, что он является эффективным противосудорожным средством. Молодой врач Альфред Гауптман давал его своим пациентам с эпилепсией в качестве транквилизатора и обнаружил, что их припадки восприимчивы к этому препарату. Гауптманн провел тщательное исследование своих пациентов в течение длительного периода времени. Большинство из них использовали единственный доступный на тот момент эффективный препарат — бромид, который имел серьезные побочные эффекты и ограниченную эффективность. При приеме фенобарбитала течение эпилепсии значительно улучшалось. Пациенты, которые были госпитализированы из-за тяжести эпилепсии, смогли уйти и, в некоторых случаях, возобновить работу. Однако отмена препарата привела к увеличению частоты приступов – это не было лечением. Препарат был быстро принят как первое эффективное противосудорожное средство, хотя Первая мировая война задержала его внедрение в США.

В 1939 году немецкая семья попросила Адольфа Гитлера убить их сына-инвалида. Пятимесячному мальчику дали смертельную дозу фенобарбитала после того, как Гитлер послал своего врача осмотреть его. Несколько дней спустя 15 психиатров были вызваны в канцелярию Гитлера и получили указание начать тайную программу принудительной эвтаназии.

В 1940 году в клинике Ансбаха, Германия, около 50 умственно отсталым детям ввели фенобарбитал и таким образом убили. В их память в 1988 году в местной больнице была установлена ​​мемориальная доска, хотя в новой ее версии не упоминается, что пациенты были убиты с помощью этого препарата. Фенобарбитал использовался в нацистской программе эвтаназии детей по крайней мере до 1943 года.

Фенобарбитал также использовался для лечения неонатальной желтухи за счет увеличения метаболизма в печени и, таким образом, снижения уровня билирубина. Но 1950-х годах была открыта фототерапия, которая стала стандартным методом лечения.

Фенобарбитал использовался более 25 лет в качестве профилактики при лечении фебрильных судорог. Несмотря на то, что это эффективное лечение для предотвращения повторных фебрильных судорог, оно не оказало положительного влияния на исход заболевания или риск развития эпилепсии. Лечение простых фебрильных судорог противосудорожной профилактикой больше не рекомендуется.

Закон

В Беларуси фенобарбитал включен в Республиканский перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих государственному контролю в Республике Беларусь. Крупным размером считается вес от 100 грамм.

Однако фенобарбитал разрешен для использования в медицинских целях, и некоторые препараты на его основе продаются без рецепта.

В большинстве стран фенобарбитал регулируется как рецептурный препарат.