Американские исследователи изучают КБД как средство от передозировки опиоидами
Мы писали ранее, что в США одобрили продажу назального спрея с налоксоном без рецепта. Этот препарат спасает жизни, но имеет меньшую эффективность против сильнодействующих синтетических опиоидов, таких как фентанил, который в 80% случаев является причиной передозировок данного ряда веществ.
Мы писали ранее, что в США одобрили продажу назального спрея с налоксоном без рецепта. Этот препарат спасает жизни, но имеет меньшую эффективность против сильнодействующих синтетических опиоидов, таких как фентанил, который в 80% случаев является причиной передозировок данного ряда веществ.
На собрании Американского химического общества (ACS) сообщили, что соединения на основе КБД могут уменьшить связывание фентанила и усилить действие налоксона.
По сравнению с героином или морфином, фентанил и другие синтетические родственники сильнее связываются с опиоидными рецепторами в головном мозге. Налоксон действует по тому же принципу, что и наркотик, конкурируя с его молекулами.
В исследовании, проведенном ранее в Германии, пришли к выводу, что КБД косвенно препятствует связыванию опиоидов, изменяя форму рецептора. Было также обнаружено, что при использовании вместе с налоксоном, КБД ускоряет действие лекарства, заставляя рецепторы высвобождать опиоиды. Далее, чтобы усилить эти эффекты, структуру КБД изменили для создания производных.
Новые соединения были протестированы в клетках с веществом под названием DAMGO, опиоидом, используемым только в лабораторных исследованиях. После этого ученые отследили молекулярный сигнал, который уменьшается, когда полученные производные связываются с рецепторами.
В итоге поле было сужено до 15 соединений из КБД, действие которых проверили против фентанила в разных количествах, с налоксоном и без него. Выяснилось, что некоторые производные снижали связывание фентанила даже в невероятно низких концентрациях. Некоторые из них даже превзошли налоксон, а другие показали синергетический эффект в совместном применении с ним.
Теперь тестирование продолжается на мышах, если подтвердится, что это действительно работает, то может появиться новый метод лечения, который сохранит еще больше жизней.
Можно, если осторожно
Вступай в наш клуб за гуманную наркополитику. Твои данные не будут переданы третьим лицам.