Трамадол: снижение вреда, дозировки, фармакология, история и законы

Трамадол — психотропный опиоидный анальгетик, относящийся к классу фенилпропиламинов. Однако он уступает по эффективности морфину. В небольших количествах обладает стимулирующим действием, а при высоких дозировках — седативным.

Трамадол продается в виде соли трамадола гидлохлорида в форме таблеток, капсул, капель, раствора для инъекций и ректальных свечей. Чистое вещество представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Трамадол легко вызывает физическую зависимость и растущую толерантность, когда для достижения того же эффекта необходимо постоянно повышать дозировку. Процесс отказа от систематического употребления этого вещества достаточно долгий и болезненный.

Популярными названиями в среде потребителей ПАВ являются: Ультрам, Раливия, Трамал, трам, трамальгин, трамчик, колеса, Zaldiar, Tramadol, Tramal.

• 🦺 Снижение вреда

• ⚕️ Фармакология

• 📜 История

• ⚖️ Закон

Снижение вреда

Дозировки выше 300 миллиграмм могут быть опасными для неподготовленных потребителей. Вещество может вызывать судороги у склонных к этому людей даже при приеме в небольших количествах.

Способы употребления трамадола:

• Перорально‎: обычно вещество принимают внутрь в виде таблеток, капсул или раствора. Первые эффекты появляются в течение 15 минут и могут усиливаться в течение часа. Действие может ощущаться до 10 часов, в зависимости от дозы.

Сообщается и о таких способах введения трамадола, как подкожные, внутривенные и внутримышечные инъекции, ректальный прием. Однако они не пользуются популярностью при употреблении в рекреационных целях.

Препараты с трамадолом часто содержат парацетамол

Количество парацетамола не должно превышать 1000 миллиграммов в течение 4 – 6 часов, и 4000 миллиграммов в сутки, иначе могут возникнуть необратимые повреждения печени. Отравление парацетамолом также может вызвать гастроэнтерит.

В качестве снижения вреда препараты, содержащие трамадол и парацетамол вместе, размалывают до состояния пудры, хорошо перемешивают с теплой водой и отстаивают в холодильнике в течение получаса. Затем раствор фильтруют и употребляют. Таким образом значительная часть парацетамола выпадает в осадок, т.к. он плохо растворим в холодной воде.

Трамадол вызывает психическую и физическую зависимость

При систематическом злоупотреблении трамадолом в течение долгого периода времени развивается зависимость от препарата, появляются психические расстройства. Синдром отмены этого вещества характеризуется похожими симптомами, как и в случае отмены других опиоидов. Потребитель испытывает боль и неприятные ощущения различного характера во всех мышцах тела, появляется тахикардия, озноб, жар, потливость, бессонница, бесконтрольная раздражительность, агрессия, суицидальные мысли. Длительность абстинентного синдрома может продолжаться до месяца.

Важно помнить, что при отмене трамадола толерантность к нему со временем снижается

После развития толерантности к трамадолу требуется около 3-7 дней, чтобы она снизилась наполовину, и 1-2 недели, чтобы вернутся к исходному количеству потребляемого вещества. Необходимо учитывать это, т.к. множество передозировок происходит именно по той причине, что потребитель использует прежнее количество трамадола после длительного периода трезвости, но оно может оказаться для организма чрезмерным. Также трамадол проявляет перекрестную толерантность со всеми другими опиоидами.

Комбинации, которых следует избегать

Совместное употребление ПАВ может непредсказуемо подействовать на организм и сознание.

• Комбинированное применение трамадола с алкоголем, транквилизаторами, ГОМК, закисью азота повышает риск передозировки со смертельным исходом, т.к. эти вещества значительно усиливают действие друг друга.
• Сочетание трамадола со стимуляторами, некоторыми психоделиками, МДМА, декстрометорфаном (DXM), антидепрессантами может привести к возникновению серотонинового синдрома — потенциально смертельно опасного состояния.
• Употребление грейпфрута может замедлить выведение трамадола и повысить его токсичность при повторном приеме. 

Более подробно про совместимость веществ читайте на нашем сайте.

Что делать в экстренных случаях?

Симптомы и признаки критического состояния (могут присутствовать не все):

• Сильная слабость, сонливость
• Потеря сознания
• Измененный характер дыхания или затрудненное дыхание
• Низкое давление
• Замедленный пульс
• Многократная рвота
• Посинение кожи
• Судороги

Как можно помочь?

1. Необходимо оценить состояние человека, измерив давление и пульс
2. Разговаривайте с пострадавшим, не давайте ему уснуть
3. Если человек без сознания, переверните его на бок, чтобы исключить западание языка
4. Расстегните одежду пострадавшего, чтобы облегчить дыхание
5. Если состояние человека критическое, необходимо вызвать скорую помощь и при необходимости провести искусственную вентиляцию легких и непрямой массаж сердца

   В случае серьезной передозировки опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, а судороги — бензодиазепинами. Однако транквилизаторы могут усиливать некоторые побочные действия трамадола, в том числе угнетение дыхания, поэтому лучшим вариантом при состоянии, угрожающем жизни пострадавшего, будет вызов скорой помощи.

Фармакология

Трамадол является неселективным чистым агонистом опиоидных µ-, d- и ĸ-рецепторов с максимальным сродством с µ-рецепторами. После применения внутрь в пищеварительной системе абсорбируется более 90% этого вещества. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4.8 часа.

Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического ответа.

Трамадол также оказывает противокашлевое действие, но в отличие от морфина его терапевтические дозы не угнетают дыхание, меньше влияют на пищеварительную и на сердечно-сосудистую системы.

История

Трамадол был синтезирован в 1962 году химиками немецкой фармацевтической компании Grünenthal. Однако он был одобрен в Германии только в 1977 году и вышел на рынок под торговым названием Tramal. Препарат стал одним из главных лекарств, назначаемых в качестве обезболивающего средства в Германии, а затем и в других странах.

Закон

В Беларуси хранение и продажа трамадола регулируется статьей 328 Уголовного Кодекса, как и другие ПАВ. Крупным размером считается количество более 90 таблеток. В аптеках продается по рецепту.

В большинстве стран трамадол разрешен в качестве лекарственного средства и продается по рецепту.